苦瓜具有清热消暑、养血益气、补肾健脾、滋肝明目的功效。明代大医学家李时珍称其为“一等瓜”，是不可多得的抗癌瓜。
西医证明，苦瓜的抗癌功效来自一种类奎宁蛋白，它是一种能激活免疫细胞的活性蛋白，通过免疫细胞做“二传手”，将癌细胞或其他不正常的细胞杀掉。苦瓜种子中含有一种蛋白酶抑制剂，能抑制肿瘤细胞分泌蛋白酶，从而抑制癌细胞的侵袭和转移。
同时，苦瓜果实中含有丰富的蛋白质、糖、矿物质及各种维生素等。特别是维生素C含量尤为突出，为黄瓜的14倍，冬瓜的5倍，番茄的7倍。此外，还含有铁、维生素A、B和无机盐等。苦瓜含有的特殊糖甙，味苦性寒，能刺激唾液及胃液分泌，可促进食欲，帮助消化。
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